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长三角绿药协同中心毛斌博士以第一作者在《Chemical Reviews》上发表论文
来  源: 绿色制药协同创新中心 徐文英 科研院 日  期: 2017-08-11 点击率: 1260
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    8月9日,我校长三角绿色制药协同创新中心毛斌博士以第一作者在Top期刊《Chemical Reviews》上发表长达65页、题为“Catalytic Asymmetric Synthesis of Butenolides and Butyrolactones”的学术论文。
    该项工作系毛斌与2016年诺贝尔化学奖得主、荷兰科学院院长格罗宁根大学Ben Feringa教授以及西班牙圣地亚哥德孔波斯特拉大学Martin Fananas-Mastral教授合作完成。
    杂环含氧化合物在化工以及制药领域都有广泛的应用,其中最具代表性的结构单元,例如五元环内酯丁烯酸内酯(Butenolide)和γ-丁内酯(γ-Butyrolactone)等,广泛存在于天然产物及活性药物中。这类化合物也是重要的有机合成反应砌块,通过简单的官能团转化得到复杂多样的分子结构。最令人感兴趣的是,含有五元环内酯结构单元的光学活性化合物,对多种生物靶标体现了高度的选择性和优异的生物活性。该文首次综述了金属催化和有机催化的不对称反应来构建含有高光学纯度、多手性官能团的丁烯酸内酯和γ-丁内酯化合物的研究历史和现状,重点从反应机理的角度解释了如何通过立体化学的精确控制来实现五元环内酯的高对映选择性合成,对该类手性杂环化合物的合成方法的应用及未来的发展趋势进行了全面的评述。该研究得到了国家自然科学基金和荷兰教育科技部引力计划的资助。
     

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丁烯酸内酯和γ-丁内酯化合物的催化不对称合成反应
    
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广泛存在于天然产物及活性药物中的手性五元环内酯结构单元
    

    据悉,《Chemical Reviews》是目前化学领域影响力最高的学术期刊之一,2016年影响因子达到47.928。《Chemical Reviews》编辑部对该文给予非常正面的评价:“This review will be of great value to synthetic chemists with a wide range of specific interests, but will appeal in particular to those who are working at the chemistry-biology interface.”( 这篇综述不仅对有机合成化学家、也对那些从事化学-生物学交叉学科研究的科学家具有重要的参考价值。)该篇论文的发表,反映出我校长三角绿色制药协同创新中心在绿色制药领域特别是高效催化合成领域的科学研究已引起国际学术界的高度关注。
    毛斌,长期从事蛋白质分子探针和杂环创新药物的发现和开发,擅长对药物先导化合物库的构建以及合理化药物设计。曾在世界著名的私立癌症中心——纪念斯隆-凯特琳癌症研究中心MSKCC从事化学生物学博士后、研究员等工作,期间通过多样性导向合成策略首次开发了一类基于多聚环醚骨架的类天然产物小分子化合物;与哈佛大学Broad研究所等机构合作,通过化学蛋白组学以及高通量药物筛选得到了作用机制新颖、高效低毒的抗肿瘤杂环药物的先导化合物。在Chem Rev、Angew Chem Int Ed等国际top学术期刊上发表10余篇高影响因子论文。

    论文链接:
    http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.chemrev.7b00151